酒后头痛是因为酒中有效成分是乙醇，乙醇具有脂溶性，可迅速透过大脑神经细胞膜，并作用于膜上的某些酶而影响细胞功能。

乙醇对中枢神经系统的抑制作用，随着剂量的增加，由大脑皮质向下，通过边缘系统，小脑，网状结构到延髓。小剂量出现兴奋作用，患者会出现头痛、欣快、兴奋的症状，还会出现健谈、情绪不稳定、自负，可有粗鲁行为或攻击行为，也可能沉默、孤僻。随着饮酒量的增多，患者还会出现言语含糊不清，步态不稳，恶心、呕吐、困倦，逐渐可以进入昏迷。一般人酒精致死量为五至八克每公斤。