甲硫氧嘧啶最严重的副作用是粒细胞缺乏症，常见的有头痛、眩晕，关节痛，唾液腺和淋巴结肿大以及胃肠道反应，也有皮疹、药热等过敏反应，有的皮疹可发展为剥落性皮炎、个别病人可致黄疸和中毒性肝炎。甲硫氧嘧啶是抗甲状腺药物，药物过量也会发生甲状腺功能减低。因此在用药期间应定期检查血象、肝功能，如果白细胞数低于4X10^9/L或中性粒细胞低于1.5X10^9/L时，应按医嘱停用或调整用药。

　　甲硫氧嘧啶主要用于治疗各种类型的甲状腺功能亢进症，尤其适用于：1.病情较轻，甲状腺轻至中度肿大者；2.青少年及儿童、老年患者；3.嘉黄线手术后复发，又不适用于放射性碘131治疗者。4.手术前准备；5.作为碘放疗的辅助治疗。在应用甲硫氧嘧啶过程中一定要遵照医嘱，不可随意更改药量或停用药物，如果在服药过程中出现不适症状，应及时就医，由专业医生进行处理。