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福善美的药代动力学是怎样的

2024-09-14

福善美和其它二磷酸盐一样,福善美可能对上消化道粘膜产生局部刺激。那么,福善美的药代动力学是怎样的?

福善美是骨代谢调节剂,为氨基二膦酸盐,与骨内羟磷灰石有强亲和力。能进入骨基质羟磷灰石晶体中,起抑制骨吸收作用。

在临床上,福善美对与骨质疏松症的治疗是很有疗效的,在病患中有有着良好的口碑,在临床上得到广泛使用,福善美的药代动力学如下所示:

吸收。以静脉剂量作参考,空腹及标准早餐前2小时给予阿仑膦酸钠5-70mg,其平均口服生物利用度在女性为0.64%,在男性口服10mg为0.6%,两者相似。如果在标准早餐前1或1.5小时给药,其生物利用度在两性有类似下降(约40%)。骨质疏松研究证明,在每天第一次进食或喝饮料前至少30分钟给予该品才发挥作用。

分布。静脉给予大鼠阿仑膦酸钠1mg/kg后,其瞬间分布于软组织,但接着迅速再分布于骨组织或通过尿排泄。其在人体内的平均稳态分布容积,除了骨组织外,至少为28L。口服给予治疗剂量的阿仑膦酸钠由于其在血浆内的浓度过低,难以进行检验分析(小于5ng/ml)。其血浆蛋白结合率约为78%。

代谢。还没有证据表明阿仑膦酸钠在动物或人体内代谢。

清除。一次性静脉给予C14标记的阿仑膦酸钠发现,约50%的放射活性在72小时内由尿排泄,粪便中没有或只有很少量的放射性活性。一次性静脉给予10mg阿仑膦酸钠后测定其肾清除率为71ml/min,全身清除率不超过200ml/min。静脉给药后6小时内其血浆浓度下降95%以上。

以上是对福善美的介绍,患者在服用本药时应咨询医生,在医生的指导下服用本药,做到安全用药科学用药,避免引起未知的后果!