大多数的靶向治疗适合有相应的靶点突变癌症,如曲妥珠单抗可以应用有Her2基因扩增的乳腺癌或胃癌的治疗。
如EGFR受体抑制剂可以应用于KRAS基因野生型的结直肠癌,也有某些靶向治疗针对肿瘤新生血管,可以广泛的应用于多种肿瘤。这些针对肿瘤血管的靶向治疗主要药物包括贝伐珠单抗等。