西妥昔单抗是通过对EGF受体结合的络氨酸激酶抑制作用，阻断细胞内信号的传导途径，从而抑制癌细胞的增殖，诱导癌细胞的凋亡。

　　对治疗转移性结直肠癌效果显著。它主要是用于晚期转移性的结直肠癌的治疗。常常单用或与伊立替康联用于表皮生长因子受体过度表达，对以伊立替康为基础的化疗方案耐药的转移性直肠癌的治疗。它的耐受性良好，不良反应大多数可以耐受。