阿替洛尔属于选择性β1受体阻滞剂，通过阻滞β1受体，能够降低心率，降低心肌收缩力，使血压下降，使心肌耗氧量下降。在临床上可以用于治疗高血压以及缓解心绞痛，还可以用于治疗室上性心律失常、室性心律失常等。

　　此外阿替洛尔能够辅助用于治疗甲状腺功能亢进，辅助减慢心率。阿替洛尔禁用于支气管哮喘、病态窦房结综合征、严重房室传导阻滞以及孕妇。