扑尔敏可与组胺受体竞争性的结合，使不能产生过敏反应，还可通过血脑屏障产生嗜睡和镇静作用。扑尔敏是第一代的抗组胺药，抗组胺药的作用机制是和组胺受体竞争性的结合，使组胺不能正常的结合到受体上，也就不能产生一系列的过敏反应。组胺是Ⅰ型过敏反应最主要的炎症介质，比如荨麻疹或者急性过敏性休克等，它和受体结合以后会引起一系列的过敏反应。其中很重要的过敏反应就是引起血管的扩张，血管的通透性增加，血浆渗透，引起局部肿胀性的皮损，叫风团。所以抗组胺药就是竞争性的结合受体，不让产生过敏反应。但是扑尔敏作用时间相对比较短，可能大概持续八个小时的时间，另外它可以通过血脑屏障，所以有嗜睡和镇静的作用。现在临床上抗组胺药主要使用氯雷他定、西替利嗪等这些新的抗组胺药，扑尔敏现在使用相对还是非常少的。